一文读懂“黑科技”氟雷拉纳(CAS:864731-61-3)
2004年,氟雷拉纳的成功研发开创了一类全新的GABA门控氯离子通道干扰剂研究方向,引起了动物医学和农药科学工作者的关注和青睐。氟雷拉纳主要通过干扰GABA门控氯离子通道发挥作用,与环戊二烯类、苯基吡唑类和大环内酯类等杀虫剂的作用靶标类似。氟雷拉纳是一种广谱性杀虫剂,对蜱目、蚤目、虱Chemicalbook目、半翅目和双翅目等害虫均具有良好的杀虫活性,其毒力高于或与常用杀虫剂相当。氟雷拉纳不仅与现有杀虫剂无显著的交互抗性,甚至对部分抗性害虫也具有较好的杀虫活性。 中文名称:氟雷拉纳 英文名称:fluralaner 其他名称:氟拉纳、贝卫多、A1443、AH 252723、Bravecto 化学名称:4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-[2-氧亚基-2-(2,2,2-三氟乙氨基)乙基]苯甲酰胺 分子式:C22H17Cl2F6N3O3 相对分子质量:556.285 CAS登录号:864731-61-3 氟雷拉纳(fluralaner)通过干扰γ-氨基丁酸门控氯离子通道(GABA-Cl)发挥作用,阻断GABA激活的氯离子通道,从而引起昆虫过度兴奋和惊厥。GABA是昆虫神经兴奋传导中主要的抑制性神经递质。主要分布于中枢神经系统。GABA受体属于配体门控离子通道受体,是环戊二烯类和阿维菌素类等杀虫剂的主要作用靶标。与传统杀虫剂相比较,氟雷拉纳具有独特的作用方式,不仅通过胃毒作用杀死害虫,还具有触杀作用。此外,氟雷拉纳对害虫的持效期较长。 氟雷拉纳的应用:1.兽用:用于猫狗等防治虱子和跳蚤、蜱虫等,用于鸡鸭等家禽防治家禽红螨和北方禽螨感染,还可辅助治疗因跳蚤引起的过敏性皮炎。2.农用:氟雷拉纳(fluralaner)主要的杀虫活性组分为S构型,其杀虫谱包括蜱目、蚤目、真螨目、蜱螨目、双翅目等种类,涉及的寄生和卫生害虫多达24种,而且对鳞翅目,如二化螟、草地贪夜蛾、棉铃虫;半翅目,如灰飞虱、叶蝉;缨翅目,如西花蓟马;蜱螨目,如二斑叶螨等农业害虫也具有良好的活性。 氟雷拉纳的优势:1.广谱高效,杀虫更彻底:抗虫谱广,对蜱目、蚤目、虱目、半翅目、双翅目鳞翅目、真螨目,均有良好的效果。敏感性高,当通过含氟雷拉纳的血液喂养螨虫时,螨虫的LC90<0.1ppm。无较又耐药性,甚至对抗性害虫也具有较好的杀虫活性。2.长效防护,阻断传播链:氟雷拉纳保护作用长达12周,药效时长大于螨虫的繁殖周期,更有利于减少环境中的螨虫密度,解决传统药物“反复喷洒仍复发”的难题。3.全周期安全,保障生产效益:与传统有机磷类、拟除虫菊酯类药物相比,氟雷拉纳特异性作用于无脊椎动物(如红螨)的神经受体,对脊椎动物(如鸡、人)安全性极高。目前主流氟雷拉纳生产工艺: